Bryostatin-1抑制肝癌细胞增殖和诱导细胞周期阻滞GSK3beta的激活。

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太阳王,王Z, Y,刘D

Bryostatin-1抑制肝癌细胞增殖和诱导细胞周期阻滞GSK3beta的激活。

生物化学Biophys Res Commun。2019年5月7日,512 (3):473 - 478。doi: 10.1016 / j.bbrc.2019.03.014。Epub 2019 3月20。

PubMed ID

30904158 (在PubMed

]

文摘

Bryostatin-1,大环内酯物内酯来自海洋生物生物体内刚刚才,可以抑制致癌作用在几个前瞻性临床试验。在最近的研究中,治疗肝癌的潜在抑制癌细胞增殖的bryostatin-1被体外和体内研究评估。的作用机制bryostatin-1在硅试验,进一步验证了预测的表面等离子体共振和免疫印迹分析。我们的结果表明,bryostatin-1(100、200海里)治疗可以抑制细胞增殖和诱导细胞周期G1在PLC /脉冲重复频率/ 5和SMCC7721cell被捕。我们还发现了一个重要的抑制作用bryostatin-1 CyclinD1活动(100、200海里)在PLC /脉冲重复频率/ 5细胞,和bryostatin-1能促进ubiquitination-dependent蛋白质降解的PLC /脉冲重复频率/ 5中CyclinD1细胞。免疫印迹结果证实,活性形式phospho-GSK3beta Tyr216 bryostatin-1治疗后表达明显增加。激活GSK3beta可能负责bryostatin-1诱导cyclinD1退化和细胞周期阻滞。综上所述,bryostatin-1可能抑制肝癌细胞增殖通过促进cyclinD1蛋白水解作用和诱导细胞周期阻滞。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
苔藓虫素1	G1 / S-specific周期蛋白d1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节