一种新型配体蛋白抗氧化作用行为的谷胱甘肽S-transferases:金丝桃素的光动力效应的衰减。

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路WD,阿特金斯WM

一种新型配体蛋白抗氧化作用行为的谷胱甘肽S-transferases:金丝桃素的光动力效应的衰减。

生物化学。2004年10月12日,43 (40):12761 - 9。

PubMed ID

15461448 (在PubMed

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文摘

金丝桃素(忧郁)是一种草药抗抑郁药的主要成分与潜在效用作为圣约翰草抗肿瘤光动力敏化剂和抗病毒剂。在辐照在540 - 600海里,忧郁产生活性氧(ROS),导致氧化应激。在这里,人类的谷胱甘肽S-transferase(销售税)亚型GSTP1-1 (P1-1)和GSTA1-1 (a_11)显示高亲和力结合忧郁和不同淬火其光动力特性。在稳态流动的研究中,忧郁抑制a_11和P1-1 IC 160和190海里(50)值,分别。荧光滴定实验和希尔方程拟合数据的收益率明显K s (D)绑定到a_11 P1-1 microM 0.65和0.51,分别。恢复山GSTA1-1和GSTP1-1系数是1.8,表明多个忧郁绑定到每个同种型。这种行为让人想起经典的“连接蛋白”活动的消费税,在nonsubstrate平面芳香阴离子是隔离,抑制这种酶。然而,忧郁包裹着P1-1 photodynamically减毒,用最小的蛋白质氧化。相比之下,依赖光、氧依赖性a_11是温和的氧化和氧化白蛋白是忧郁的广泛存在,用电喷雾质谱作为监控(质)。肽广泛扩散ROS被氧化的“陷阱”在辐照忧郁的白蛋白但很少P1-1或a_11的存在。 Solute quenching studies were used to probe the accessibility of the bound HYP in each of the protein complexes. The fluorescence of HYP complexed with albumin, A1-1, or P1-1 was quenched by I(-) with quenching rate constants (k(q)) of 1.1 x 10(9), 2.4 x 10(9) and 0.5 x10(9) M(-1) s(-1), respectively, indicating that small molecules such as O(2) have similar diffusional access to the complexed HYP in each of the proteins, eliminating the possibility of differential accessibility of oxygen as the source of a different yield of ROS. This is the first demonstration of a possible antioxidant role for the ligandin activity of GSTs and a striking example of protein-specific effects on hypericin photodynamic activity. Even highly homologous protein isoforms can differentially promote or inhibit photosensitizer activity.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
金丝桃素	谷胱甘肽S-transferase A1	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
金丝桃素	谷胱甘肽S-transferase P	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节

药物载体

药物	航空公司	类	生物	药理作用	行动
金丝桃素	血清白蛋白	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节