弱保护胆碱酯酶抑制剂强抑制剂(对氧磷):雷尼替丁的体外效果。

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Petroianu GA,阿拉法特K,施密特,哈桑我

弱保护胆碱酯酶抑制剂强抑制剂(对氧磷):雷尼替丁的体外效果。

J: Toxicol。2005; 1 - 2月25 (1):60-7。doi: 10.1002 / jat.1036。

PubMed ID
15669026 (在PubMed
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文摘

胃复安(MCP)是一种多巴胺受体拮抗剂和5 -羟色胺受体激动剂被广泛用作止吐剂和胃prokinetic药物。除了MCP是一个虚弱而可逆的胆碱酯酶的抑制剂。我们已经表明,MCP有机磷对抑制胆碱酯酶的保护作用。MCP的公认的保护行动的模式是对酶的活性位点的竞争与有机磷更有效。在本文,我们提出我们的结果使用另一个弱的胆碱酯酶抑制剂:雷尼替丁(跑)。这项研究的目的是量化体外RAN-conferred保护的程度,使用对氧磷(POX)作为抑制剂。对氧磷是non-neuropathic有机磷负责大量的意外或自杀的风险。红细胞(RBC)乙酰胆碱酯酶(疼痛)活动在全血和butyrylcholinesterase (BChE)活动在人类血浆测定光度学的在不同的痘,跑浓度和IC50计算。决定被重复的存在增加了浓度。IC50转变引起的存在增加了跑浓度以线性的方式。 The shift was more pronounced with RBC-AChE. The protective effect of RAN on cholinesterase could be of practical relevance in the treatment of POX poisoning. We conclude that in vivo testing of RAN as an organophosphate protective agent is warranted.

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药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
雷尼替丁 乙酰胆碱酯酶 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节
药物酶
药物 生物 药理作用 行动
雷尼替丁 乙酰胆碱酯酶 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节