Ligand-selective糖皮质激素受体的定位核子域与受体降低流动相关联。

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Schaaf MJ, Lewis-Tuffin LJ Cidlowski农协

Ligand-selective糖皮质激素受体的定位核子域与受体降低流动相关联。

摩尔性。2005年6月,19(6):1501 - 15所示。Epub 2005 2月10。

PubMed ID

15705660 (在PubMed

]

文摘

核分布和流动之间的关系的人类生活COS-1细胞糖皮质激素受体是检查使用黄色荧光蛋白,青色荧光protein-tagged受体。定量核分布引起糖皮质激素配体显示数组的连续随机(可的松)非随机的(去炎松醋酸酯)受体分布。结构分析表明类固醇上的9-fluoro和17-hydroxy组显著影响核受体分布。使用延时显微,去炎松acetonide-induced受体分布没有显著改变在一段15秒。然而,使用荧光光漂白恢复后,个别受体以更快的速度移动,表明固定核受体子域的快速交换。13个不同的类固醇受体的机动性,通过测量荧光光漂白恢复后,似乎与受体分布。配体,诱导非随机分布诱导受体流动慢,反之亦然。最后,应用2-photon共焦显微镜显示不同的受体核子域之间的流动。领域的高受体浓度显示慢流动比受体浓度较低的领域。因此,糖皮质激素受体可以有针对性的(取决于配体),相对固定核子域。瞬时受体与这些协会的域受体的流动性降低。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Onapristone	糖皮质激素受体	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节