精子孕酮受体激素结合域关键区域的特征。

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Sachdeva G, Gadkar S, Shah CA, Kholkute SD, Puri CP

精子孕酮受体激素结合域关键区域的特征。

中华内分泌杂志，2005,4,28(2):120-4。

PubMed ID

15811074 (PubMed视图

］

摘要

我们之前的研究表明，非基因组精子孕酮受体(sPR)的配体结合特征与常规孕酮受体(PR)不同。与PR不同，sPR不能有效结合孕酮拮抗剂，如米非司酮(RU38486)、奥那普利酮(ZK98.299)等。本研究旨在确定一个区域的分子组成，该区域在sPR的激素结合域(HBD)与孕酮及其拮抗剂的相互作用中起关键作用。sPR HBD区域的检测、克隆和测序显示，其与常规PR中相应区域的序列完全同源。在sPR的HBD中未观察到可解释差异抗激素结合的核苷酸取代/突变/缺失。所有三个sPR HBD克隆的关键密码子(核苷酸3216-3218)都被发现编码甘氨酸。这排除了空间位阻的可能性，因为在HBD的关键位置放置了带有侧链的氨基酸，这可能会干扰sPR与抗孕激素的结合。转录后修饰可能有助于sPR的差异结合特征。这使得未来的研究更关注成熟sPR蛋白的特性。

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
Onapristone	可能是g蛋白偶联受体133	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节