抗hiv药物与人血清白蛋白的结合。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Bocedi A，公证人S, Narciso P, Bolli A, Fasano M, Ascenzi P

抗hiv药物与人血清白蛋白的结合。

生命科学。2004年10月;56(10):609-14。

PubMed ID

15814459 (PubMed视图

]

摘要

人血清白蛋白(HSA)是血浆中最突出的蛋白质，以其特殊的配体(即药物)结合能力而闻名。本文报道了HIV蛋白酶和逆转录酶抑制剂与HSA结合的解离平衡常数(Kd)的值。abacavir, atazanavir,didanosine, efavirenz, emtricitabine, lamivudine, nelfinavir,nevirapine, ritonavir, saquinavir, stavudine, zalcitabine和zidovudine与位于IIA亚域的Sudlow位点I(即华法林裂口)结合涉及Trp214周围HSA结构的改变，并诱导本征色氨酸荧光猝断。因此，主要与位于IIIA亚域的Sudlow位点II结合的布洛芬不影响HSA固有色氨酸荧光和抗hiv药物与Sudlow位点1的结合。考虑到HSA的生理浓度(= 7.0 x 10(-4) M)、血浆中抗HIV药物的平均浓度(= 1.0 x 10(-4) M)以及抗HIV药物与HSA结合的Kd值(范围在4.4 x 10(-5)M和3.8 x 10(-4) M之间)，HIV蛋白酶和逆转录酶抑制剂与HSA结合的比例在63%至91%之间。这代表了抗hiv治疗和管理的一个重大缺陷，在血浆蛋白存在的情况下，达到90%蛋白酶和逆转录酶抑制所需的抗hiv药物浓度似乎比不存在血浆蛋白的情况下至少高一个数量级。

引用本文的药物库数据

药物

Emtricitabine

药物载体

药物	航空公司	种类	生物	药理作用	行动
Atazanavir	血清白蛋白	蛋白质	人类	未知的	粘结剂	细节
地达诺新	血清白蛋白	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
依法韦伦	血清白蛋白	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
Emtricitabine	血清白蛋白	蛋白质	人类	未知的	粘结剂	细节
拉米夫定	血清白蛋白	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
奈非那韦	血清白蛋白	蛋白质	人类	没有	粘结剂	细节
奈韦拉平	血清白蛋白	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
例如	血清白蛋白	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
司他夫定	血清白蛋白	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
Zalcitabine	血清白蛋白	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节