CAR和PXR:内分泌干扰物的异种传感器?

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克雷奇默XC，鲍德温WS

CAR和PXR:内分泌干扰物的异种传感器?

化学与生物互动。2005年8月15日;155(3):111-28。

PubMed ID

16054614 (PubMed视图

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摘要

孕烷x受体(PXR)和本构雄烷受体(CAR)是由多种配体激活的孤核受体。目前尚不确定这些受体是否具有高亲和力配体或作为更广义的类固醇/异种生物传感器。这两种受体都是肝脏和肠道中几种类固醇和异种生物解毒酶和转运蛋白(I-III期)的重要调节因子，因此是适应化学应激的重要调节因子。所诱导的解毒蛋白负责胆汁酸、甲状腺激素和类固醇激素、大量环境化学物质和几种药物的代谢、失活和运输。PXR和CAR因其类固醇配体分别激活和抑制其转录活性而得名。有趣的是，一些类固醇和类固醇模拟物激活一个或两个受体，包括几种内分泌干扰化学物质。环境雌激素，如农药甲氧氯、硫丹、狄氏剂、滴滴涕和增塑剂壬基酚激活PXR或同时激活PXR和CAR。由于PXR和CAR被许多类固醇和内分泌干扰物激活，这些受体似乎保护内分泌系统的完整性。它们能识别类固醇类化学物质的增加，进而诱导排毒。此外，PXR和CAR诱导酶，如CYP2B和CYP3A家族成员，负责类固醇和甲状腺激素的代谢，这可能改变其正常的生理功能。 This review summarizes the available data on the activity of endocrine disrupters and endocrine active chemicals on PXR and CAR, examines the role of PXR and CAR in protection from these chemicals, and evaluates potential adverse physiological consequences of PXR and CAR activation.

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
Afimoxifene	核受体亚家族1 I族成员2	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
地塞米松	核受体亚家族1 I族成员2	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节
醋酸地塞米松	核受体亚家族1 I族成员2	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节
己烯雌酚	核受体亚家族1 I族成员2	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
染料木黄酮	核受体亚家族1 I族成员2	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
林丹	核受体亚家族1 I族成员2	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
米非司酮	核受体亚家族1 I族成员2	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
孕烯醇酮	核受体亚家族1 I族成员2	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
螺内酯	核受体亚家族1 I族成员2	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
它莫西芬	核受体亚家族1 I族成员2	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
三氯生	核受体亚家族1 I族成员2	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节