内皮素受体拮抗剂。

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麦肯蒂丛林,K Naeije R

内皮素受体拮抗剂。

杂志。2006年6月,110 (3):386 - 414。Epub 2005 10月10。

PubMed ID

16219361 (在PubMed

]

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内皮素受体拮抗剂(时代)开发阻止endothelin-1的影响(ET-1)在多种心血管疾病。ET-1是一个强大的血管收缩剂和促有丝分裂的co-mitogenic属性,它通过刺激2亚型受体(内皮素受体亚型(ETA)和内皮素受体亚型B (ETB受体)]。内生ET-1参与各种条件包括系统性和肺动脉高压(PH),充血性心力衰竭(CHF)、血管重建(再狭窄、动脉粥样硬化)、肾功能衰竭、癌症、脑血管疾病。第一个双ETA / ETB受体阻断剂,应用波生坦,已被美国食品和药物管理局批准用于治疗肺动脉高血压(PAH)。试验的内皮素受体拮抗剂在心力衰竭已经完成到目前为止取得了不同的结果。目前正在进行研究的影响选择性ETA拮抗剂或双ETA / ETB拮抗剂在肺纤维化,癌症和蛛网膜下腔出血。虽然non-peptidic ET-1受体拮抗剂适合口服摄入的生物利用度已经成为可用的,证明疗效是有限的肺动脉高压,但这些代理可能会发现在治疗一些心血管和non-cardiovascular疾病在未来的未来。

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药物靶点

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