合作二聚纤维母细胞生长因子1 (FGF1)在一个单一的肝素糖可能形成2:2:1 FGF1.FGFR2c。肝素钠三元配合物。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

罗宾逊CJ,伤害新泽西,Goodger SJ, Blundell TL,加拉格尔特里

合作二聚纤维母细胞生长因子1 (FGF1)在一个单一的肝素糖可能形成2:2:1 FGF1.FGFR2c。肝素钠三元配合物。

J生物化学杂志。2005年12月23日,280 (51):42274 - 82。Epub 2005年10月11日。

PubMed ID

16219767 (在PubMed

]

文摘

相关的粘多糖肝素和硫酸乙酰肝素是必不可少的活动的纤维母细胞生长因子(FGF)家庭形成不可或缺的一部分信号复杂的在细胞表面。使用凝胶排阻层析法,我们研究了各种肝素寡糖的能力来绑定FGF1 FGFR2c分别和三元配合物。在缺乏肝素,FGF1没有检测到FGFR2c亲和力。然而,2:2:1 FGF1之间的配合物在溶液中自发形成,FGFR2c,肝素octasaccharide (dp8)。dp8样本最短链长,绑定FGFR2c,化学活性FGF1,提拔一个强烈的促有丝分裂的反应通过FGFR2c FGF1。肝素hexasaccharide和各种选择性desulfated肝素dp12s FGFR2c绑定失败,只能与FGF1 monomerically。这些糖类比形成复合物FGF1和FGFR2c self-associate没有倾向,这表明绑定两个FGF1分子相同的糖链是一个先决条件后续FGFR2c二聚作用。我们发现FGF1二聚在肝素在单体的青睐交互即使大量多余的糖。合作机制FGF1二聚作用可以解释如何2:2:1信号复合物在细胞表面形式,富含硫酸乙酰肝素的环境。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
肝素钠	纤维母细胞生长因子1	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
肝素钠	纤维母细胞生长因子受体2	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节