植物雌激素作为人类孕酮代谢酶AKR1C1的抑制剂。

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Brozic P, Smuc T, Gobec S, Rizner TL

植物雌激素作为人类孕酮代谢酶AKR1C1的抑制剂。

《Mol Cell Endocrinol》2006 Oct 19;259(1-2):30-42。Epub 2006 9月8日。

PubMed ID

16962702 (PubMed视图

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摘要

植物雌激素是我们饮食中的植物来源的非甾体成分。它们可以作为雌激素受体的激动剂或拮抗剂，并可以调节雌激素生物合成中关键酶的活性。关于它们对雄激素和孕酮代谢酶的作用，我们知之甚少。我们研究了植物雌激素对关键的人类孕激素代谢酶，20 α -羟基类固醇脱氢酶(AKR1C1)的抑制作用。这种酶使孕酮和神经活性的3 α，5 α -四氢孕酮失活，分别形成活性较低的对应物，20 α -羟孕酮和5 α -孕烯-3 α，20 α -二醇。我们在大肠杆菌中过表达重组人AKR1C1，将其纯化至均匀性，并检测了所选择的植物雌激素作为常见AKR底物9,10-菲醌和孕酮nadph依赖性还原的抑制剂。最有效的抑制剂是7-羟基黄酮、3,7-二羟基黄酮和黄酮柚皮素，IC(50)值在低microM范围内。黄酮在AKR1C1活性位点的对接揭示了它们可能的结合方式，即夹在AKR1C1的Leu308和Trp227之间。

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
柚苷配基	醛酮还原酶家族1成员C1	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节