评估的亲和力5 -羟色胺2 a (5-HT2A)受体和反兴奋剂的活动naftidrofuryl:比较与sarpogrelate。

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阿里SA侯赛因,M,下榻的饭店,中村T, Nagatomo T

评估的亲和力5 -羟色胺2 a (5-HT2A)受体和反兴奋剂的活动naftidrofuryl:比较与sarpogrelate。

J Sci杂志》2009年8月,110 (4):445 - 50。

PubMed ID

19672037 (在PubMed

]

文摘

Naftidrofuryl外围血管舒张药,临床上用于治疗间歇性跛行和痴呆。它有5 -羟色胺2 (5 - (2)antiserotonergic活动和选择性地结合5 -(2)受体。本研究的目的是评估的亲和力和功能能力的naftidrofuryl 5 - (2 a)受体,发现这种化合物在结构上的反兴奋剂活动活跃的变异5 - (2 a)受体,最后比较发现与sarpogrelate。调查表明,亲和力(pK (i)) naftidrofuryl降低25 - 50倍sarpogrelate在野生型相比5 - (2 a)受体或Cys322Lys突变体受体,分别。此外,功能性力量(pK (b)) naftidrofuryl sarpogrelate相比低得多的5 - (2 a)受体。此外,反兴奋剂naftidrofuryl活性较低而sarpogrelate突变体受体在既定的活跃。因此,本研究的数据是非常重要的澄清naftidrofuryl交互网站的5 - (2 a)受体,也可能有助于理解逆机制变异受体受体激动剂活动持续活跃。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Sarpogrelate	5 -羟色胺受体2	蛋白质	人类	未知的	反向激动剂	细节