环境雌激素结合和激活7跨膜雌激素受体GPR30:一种潜在的内分泌干扰新机制。

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董军，董军

环境雌激素结合和激活7跨膜雌激素受体GPR30:一种潜在的内分泌干扰新机制。

中国生物化学杂志，2006;12(1):1-5。Epub 2006年11月7日

PubMed ID

17088055 (PubMed视图

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摘要

各种各样的环境污染物已被证明通过与核雌激素受体(er)结合和随后的雌激素反应基因转录在野生动物和实验动物中发挥雌激素作用。我们在这里表明，这些环境雌激素中的一些也结合到新的七跨膜雌激素受体GPR30，以激活稳定转染受体的er阴性细胞系(HEK293)中的替代雌激素信号通路。Genestein是该受体最有效的竞争者(IC(50) 133 nM)，其相对结合亲和力(RBA)为雌二醇-17 β (E2)的13%。双酚A、玉米龙酮和壬基酚对GPR30也具有相对较高的结合亲和力，RBAs为2-3%。Kepone, p,p'-DDT, 2,2'，5'，-PCB-4-OH和o,p'-DDE与RBAs的亲和力较低，为0.25-1.3%，而o,p'-DDT, p,p'-DDE，甲氧氯和阿特拉津在浓度达10微米时对[(3)H]-E2的驱替小于50%。总的来说，这些化合物对GPR30的结合亲和力与其对ERs的亲和力大致相似。对GPR30具有相对高结合亲和力的环境雌激素(genestein，双酚A，壬基酚和Kepone)在膜结合腺苷酸环化酶活性的体外实验中也显示出雌激素激动剂活性，腺苷酸环化酶是一种由雌激素激活的GPR30依赖的信号通路。结果表明，通过GPR30介导的非传统雌激素作用可能容易受到各种环境雌激素的干扰。

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
雌二醇	g蛋白偶联雌激素受体1	蛋白质	人类	未知的	粘结剂	细节
雌二醇醋酸	g蛋白偶联雌激素受体1	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
苯甲酸雌二醇	g蛋白偶联雌激素受体1	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
雌二醇cypionate	g蛋白偶联雌激素受体1	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
雌二醇dienanthate	g蛋白偶联雌激素受体1	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
雌二醇戊酸酯	g蛋白偶联雌激素受体1	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
染料木黄酮	g蛋白偶联雌激素受体1	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节