单克隆抗体抑制白明胶酶B / MMP-9选择性催化域的一部分,而不是绑定到纤连蛋白或锌绑定域名。

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Martens E, Leyssen A Van Aelst我Fiten P,皮卡德H,胡锦涛J, Descamps FJ, Van den Steen PE、Proost P范Damme J里通用,里奇奥P, Polverini E, Opdenakker G

单克隆抗体抑制白明胶酶B / MMP-9选择性催化域的一部分,而不是绑定到纤连蛋白或锌绑定域名。

Biochim Biophys学报。2007年2月,1770 (2):178 - 86。Epub 2006年10月26日。

PubMed ID

17137715 (在PubMed

]

文摘

白明胶酶B /矩阵metalloproteinase-9 (MMP-9)是一种多畴的酶在急性和慢性炎症和肿瘤疾病。它属于一个家庭相关的20多个锌蛋白酶。因此,发现和选择性MMP抑制剂的作用机理的定义形式未来治疗的基础。单克隆抗体REGA-3G12是人类最选择性抑制剂的白明胶酶b REGA-3G12发现认识到aminoterminal部分而不是carboxyterminal O-glycosylated和血液结合素蛋白质域。白明胶酶B的一个变种,缺少这两个carboxyterminal域,在昆虫细胞表达与纯化蛋白酶支离破碎。碎片被一个探测和二维免疫印迹和免疫沉淀反应实验REGA-3G12映射抗体和酶之间的相互作用。交互单元被埃德曼降解分析确定的糖化段Trp赖氨酸(116)(214)的白明胶酶b的这段序列由亲水/疏水性质的分析,分析可访问性和灵活性。四个亲水性多肽化学合成和用于绑定和竞争分析。肽g(171)低浓缩铀(187)的摩尔过剩抑制部分绑定MMP-9 REGA-3G12从而改进结构的构象结合位点。这些结果定义白明胶酶B / MMP-9催化域的一部分,而不是锌结合或纤连蛋白域,作为选择性抑制剂的发展目标。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
锌	矩阵metalloproteinase-9	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
乙酸锌	矩阵metalloproteinase-9	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
氯化锌	矩阵metalloproteinase-9	蛋白质	人类	未知的	粘结剂	细节
硫酸锌,未指明的形式	矩阵metalloproteinase-9	蛋白质	人类	未知的	粘结剂	细节