感应的雄激素受体活动norgestimate和norelgestromin MDA-MB 231乳腺癌细胞。

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Prifti年代,Lelle我Strowitzki T,瑞芭T

感应的雄激素受体活动norgestimate和norelgestromin MDA-MB 231乳腺癌细胞。

Gynecol性。2004年7月,19 (1):21。

PubMed ID

15625768 (在PubMed

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文摘

功能和临床意义的雄激素受体(AR)在人类乳腺癌仍不清楚。合成黄体酮,norgestimate norelgestromin,旨在减少粉刺等不利影响,hirsuitism和代谢变化观察到年长的口服避孕药,同时保持避孕有效性和循环控制。AR-mediated这些合成黄体酮的影响在体外transactivation试验进行了研究,采用DNA co-transfection AR表达载体和荧光素酶报告基因构造MDA-MB 231人乳腺癌细胞系。睾酮乙酸酯和5 alpha-dihydrotestosterone诱导记者基因转录,而孵化转染细胞的天然黄体酮17 alpha-hydroxyprogesterone没有明显诱导荧光素酶的活动。的黄体酮norgestimate和norelgestromin施加非常低雄激素的活动。我们的数据表明,norgestimate及其代谢物norelgestromin具有弱androgen-like属性。使用这些化合物进行临床应用可能在乳腺癌的治疗的优势以及女性雄激素过多症。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Norelgestromin	雄性激素受体	蛋白质	人类	未知的	部分激动剂	细节
Norgestimate	雄性激素受体	蛋白质	人类	未知的	部分激动剂	细节