非典型响应的孤儿受体GPR55大麻素配体。

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赵Kapur A, P, Sharir H,白Y,卡隆MG,巴拉克LS, Abood我

非典型响应的孤儿受体GPR55大麻素配体。

J生物化学杂志。2009年10月23日,284(43):29817 - 27所示。doi: 10.1074 / jbc.M109.050187。Epub 2009 9月1。

PubMed ID

19723626 (在PubMed

]

文摘

大麻素受体1 (CB(1))和CB(2)大麻素受体,与药物的滥用,可能提供一种方法来治疗疼痛,情绪,和成瘾障碍影响广泛的社会阶层。是否孤儿g蛋白耦合受体GPR55也是一个大麻素受体还不清楚结果相互矛盾的药理研究。GPR55据报道被激活通过外源性和内源性大麻素的化合物还出奇的内生non-cannabinoid中介lysophosphatidylinositol (LPI)。我们检查了代表小组的影响大麻素配体和LPI GPR55使用beta-arrestin-green荧光蛋白生物传感器直接读出agonist-mediated受体激活。我们的数据表明,AM251和SR141716A(利莫那班),大麻素拮抗剂,脂质LPI,哪些不是大麻素受体配体,GPR55受体激动剂。在诱导beta-arrestin贩运他们拥有类似的功效,此外,激活蛋白激酶CbetaII G-protein-dependent信号。相反,有效的合成大麻素受体激动剂CP55,940充当GPR55拮抗剂/部分激动剂。CP55,940块GPR55内化,形成beta-arrestin GPR55复合体,和ERK1/2的磷酸化;CP55,940只产生轻微的蛋白激酶CbetaII膜招聘但不刺激膜重构像LPI AM251或利莫那班。我们的研究提供了一个范式测量的响应性GPR55各种配体支架包括大麻素和新颖的化合物和表明GPR55充其量是一个典型的大麻素应答。 The activation of GPR55 by rimonabant may be responsible for some of the off-target effects that led to its removal as a potential obesity therapy.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
利莫那班	55 g蛋白耦合的受体	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节

多肽

的名字	UniProt ID
55 g蛋白耦合的受体	Q9Y2T6	细节