酪氨酸的人类和小鼠转铁蛋白共价标记有机磷剂:与蛋白质结合的新主题,没有活性部位丝氨酸。

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李B, Schopfer LM, Grigoryan H,汤普森厘米,Hinrichs SH,马森P, Lockridge O

酪氨酸的人类和小鼠转铁蛋白共价标记有机磷剂:与蛋白质结合的新主题,没有活性部位丝氨酸。

Toxicol Sci。2009年1月,107 (1):144 - 55。doi: 10.1093 / toxsci / kfn211。Epub 2008年10月16日。

PubMed ID

18930948 (在PubMed

]

文摘

期望从文学是有机磷(OP)代理绑定到丝氨酸蛋白有一个活跃的站点。然而,转铁蛋白,蛋白没有活性部位丝氨酸,由0.5毫米共价改性体外10-fluoroethoxyphosphinyl-N-biotinamido pentyldecanamide,毒死蜱的时候,diisopropylfluorophosphate,敌敌畏,萨林,索曼。共价连接的地点被发现通过分析质谱仪中胰蛋白酶的肽。238年酪氨酸和酪氨酸574在238年人类转铁蛋白和酪氨酸,酪氨酸319年,429年酪氨酸,酪氨酸491年和518年酪氨酸在鼠标转铁蛋白标记小的相机会酪氨酸合成肽ArgTyrThrArg共价键与diisopropylfluorophosphate,毒死蜱的时候,敌敌畏在pH值8.3。这些结果与我们之前的演示,清蛋白和微管蛋白酪氨酸结合OP,导致结论OP共价结合酪氨酸,酪氨酸,OP绑定是一个新的OP-binding残渣。的OP-reactive酪氨酸与参数交互激活或赖氨酸。建议许多蛋白质除了那些已经确认可以修改OP酪氨酸。酪氨酸修饰的程度由OP可能发生体内的毒性影响这样的修改需要进一步调查。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
敌敌畏	Serotransferrin	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
Isoflurophate	Serotransferrin	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节