异环磷酰胺的药理学。
文章的细节
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引用
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傅立民,李国强
异环磷酰胺的药理学。
肿瘤学杂志。2003;65增刊2:2-6。
- PubMed ID
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14586139 (PubMed视图]
- 摘要
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异环磷酰胺是一种双功能烷基化剂,作为外消旋混合物经静脉途径用于治疗各种肿瘤。它是一种恶氮磷衍生物,其结构式与环磷酰胺相似。作为前药,它需要在肝脏中被细胞色素混合功能氧化酶系统激活。在各种代谢物中,异磷酰胺芥菜可能是最重要的细胞毒性化合物,能够在DNA链之间产生不可修复的交联。耐药是由于肿瘤细胞修复DNA损伤的能力。丙烯醛可引起出血性膀胱炎,而氯乙醛可引起肾毒性和神经毒性。硫醇供体(mesna)可以预防尿毒性作用,但不能预防肾和神经毒性。药代动力学受给药途径、治疗时间、年龄、联合用药、肝肾功能的显著影响。