CGRP怎样受体拮抗剂olcegepant取决于测量信号通路的活性。

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沃克CS, Raddant AC,伍利MJ, Russo房颤,干草DL

CGRP怎样受体拮抗剂olcegepant取决于测量信号通路的活性。

2017 1月1:333102417691762头痛。。doi: 10.1177 / 0333102417691762。

PubMed ID

28165287 (在PubMed

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文摘

背景降钙素相关基因肽(CGRP怎样)是一种神经肽trigeminovascular系统的行为,被认为在偏头痛中发挥重要作用。CGRP怎样激活两种受体存在于trigeminovascular系统;CGRP怎样受体和糊精1 (AMY1)受体。CGRP怎样受体拮抗剂,包括olcegepant (BIBN4096BS)和telcagepant (mk - 0974),可以治疗偏头痛。本研究旨在确定这些拮抗剂阻断CGRP怎样受体信号的有效性在三叉神经节(TG)神经元和转染CGRP怎样和AMY1受体在Cos7细胞中,为了更好地理解他们的作用机理。方法CGRP怎样刺激与疼痛有关的四个胞内信号分子(分子营地,p38和ERK)相比,老鼠TG神经元和检查在Cos7细胞转染CGRP怎样和AMY1受体。结果在TG神经元,olcegepant显示signal-specific CGRP怎样拮抗反应的差异。在转染Cos7细胞,这种效果也明显在olcegepant阻塞磷酸化分子比预期的更有说服力地AMY1受体,表明这个拮抗剂的亲和力可以依赖的信号通路激活。结论CGRP怎样活动似乎assay-dependent受体拮抗剂。因此,这些分子可能不会像一般作为CGRP怎样受体选择性报道。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Olcegepant	降钙素相关基因肽1型受体	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节