使用峰值衰减分析和含有硅整体的亲和微柱快速测定药物-蛋白质解离率。
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刘mj, Hage DS
使用峰值衰减分析和含有硅整体的亲和微柱快速测定药物-蛋白质解离率。
中国生物化学学报(自然科学版)，2011年4月15日;doi: 10.1016 / j.chroma.2010.09.070。Epub 2010 10月16日。
- PubMed ID
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20956006 (PubMed视图］
- 摘要
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本报告研究了在含有人血清白蛋白(HSA)的亲和微柱中使用硅块来测量各种药物从这种蛋白质的解离率。为这项工作准备了尺寸为1mm x 4.6 mm i.d.的固定化HSA和对照整体柱，并使用非竞争性峰值衰减方法。研究人员检查了几种已知与HSA结合的药物，如华法林、地西泮、丙咪嗪、乙己酰胺和甲苯丁酰胺。该方法研究优化的项目包括样品体积、样品浓度和洗脱流速。研究发现，这种方法可以使用高达10 mL/min的流速。在高流速下使用HSA硅石，可以在40s内为华法林等药物提供解离速率常数。所测量的解离速率常数与文献中报道的值或与其他与HSA具有类似结合亲和力的溶质所获得的值具有很好的一致性。该方法是一种通用方法，可用于检测其他药物与HSA的分离，并为筛选药物-蛋白质相互作用提供一种高通量方法。