评价一个hPXR报告基因检测的检测水生新兴污染物:筛选水样的化学物质和应用。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

塔皮Creusot N, Kinani年代,官员6 P, N, LeMenach K, Maillot-Marechal E,宝卓JM, Budzinski H, Ait-Aissa年代

评价一个hPXR报告基因检测的检测水生新兴污染物:筛选水样的化学物质和应用。

肛门Bioanal化学。2010年1月,396 (2):569 - 83。doi: 10.1007 / s00216 - 009 - 3310 - y。Epub 2009年11月29日。

PubMed ID

20024649 (在PubMed

]

文摘

许多环境内分泌干扰化合物作为核受体的配体。在这些受体,人类孕烷X受体(hPXR)是描述为一个异型生物质传感器各种类的化学物质,包括药品、农药、和类固醇。评估的潜在使用PXR作为水生新兴污染物传感器,我们使用一个体外报告基因检测(HG5LN-hPXR细胞)屏幕面板的环境化学物质和评估PXR-active化学物质(浪费)水样。57个化合物的测试,37个活跃在生物测定和10被当成新PXR受体激动剂:triazin杀虫剂(promethryn, terbuthryn terbutylazine)、药物(非诺贝特、苯扎贝特、氯硝西泮,medazepam)和非共平面polychlorobiphenyls(多氯联苯;PCB101、138、180)。此外,我们发现有力PXR活动两种类型的水样:被动极性有机化合物综合取样器(POCIS)摘录一条河适度影响农业和城市输入和三废水污水处理厂(STW)。分馏POCIS样本显示,最高PXR活动极地分数越少,而在废水,PXR活动主要是与溶解水相关联。化学分析量化几个PXR-active物质(即。、烷基、激素、医药、农药、多氯联苯双酚A)在POCIS分数和废水中提取。然而,质量平衡计算表明,分析解释说只有0.03%和1.4%的生物活性化合物以POCIS和STW样本,分别。 In effluents, bisphenol A and 4-tert-octylphenol were identified as main contributors of instrumentally derived PXR activities. Finally, the PXR bioassay provided complementary information as compared to estrogenic, androgenic, and dioxin-like activity measured in these samples. This study shows the usefulness of HG5LN-hPXR cells to detect PXR-active compounds in water samples, and further investigation will be necessary to identify the detected active compounds.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
苯扎贝特	核受体亚科1群成员2	蛋白质	人类	未知的	部分激动剂	细节
氯硝西泮	核受体亚科1群成员2	蛋白质	人类	未知的	部分激动剂	细节
非诺贝特	核受体亚科1群成员2	蛋白质	人类	未知的	部分激动剂	细节
非诺贝酸	核受体亚科1群成员2	蛋白质	人类	未知的	部分激动剂	细节