绑定的天然和合成人类二氢叶酸还原酶的多酚。

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Sanchez-del-Campo L, M Saez-Ayala Chazarra年代,Cabezas-Herrera J, Rodriguez-Lopez约

绑定的天然和合成人类二氢叶酸还原酶的多酚。

Int J摩尔Sci。2009年12月18日,10 (12):5398 - 410。doi: 10.3390 / ijms10125398。

PubMed ID

20054477 (在PubMed

]

文摘

二氢叶酸还原酶(DHFR)是深入调查的目标,因为它似乎是主要的目标酶antifolate药物。荧光猝灭实验表明,酯bond-containing茶多酚(-)儿茶素没食子酸盐(EGCG)和(-)表儿茶素没食子酸盐(ECG)强有力的抑制剂的DHFR离解常数(K (D)) 0.9和1.8 microM的分别,而多酚缺乏酯酸酯基(如。(-)儿茶素(EGC)和(-)表儿茶素(EC)]没有绑定到这种酶。为了避免与茶儿茶素相关的稳定性和生物利用度问题我们合成甲基化衍生物的心电图(3 - (3、4、5-trimethoxybenzoyl) -(-)表儿茶素;TMECG)有效结合DHFR (K (D) = 2.1 microM)。在碱性溶液中,TMECG生成一个稳定的醌甲基化物产品强烈与酶结合K (D)为8.2 nM。槲皮素葡糖苷酸也绑定到DHFR但其有效的绑定是高度依赖的糖渣、quercetin-3-xyloside是较强的酶的抑制剂microM 0.6 K (D)的。发现的天然多酚类物质是人类DHFR好的抑制剂可以解释的流行病学数据对某些形式的癌症预防效果和开放的可能性在癌症化疗中使用天然和合成的多酚。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
儿茶素没食子酸盐	二氢叶酸还原酶、线粒体	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节