姜黄素:一种新型营养提取维生素D受体的配体对结肠癌症化学预防。

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L·鲍尔,Whitfield GK Kaczmarska M, Lowmiller CL, Moffet电子战,Furmick JK,埃尔南德斯Z, Haussler CA, Haussler先生,Jurutka PW

姜黄素:一种新型营养提取维生素D受体的配体对结肠癌症化学预防。

J减轻。2010;12月21日(12):1153 - 61。doi: 10.1016 / j.jnutbio.2009.09.012。Epub 2010年2月12日。

PubMed ID

20153625 (在PubMed

]

文摘

核维生素D受体(VDR)介导的行为1,25-dihydroxyvitamin D (3) (1,25 D)来调节基因的转录。最近,次级胆汁酸,lithocholate (LCA),被认为是一部小说VDR配体。通过报告基因和哺乳动物2台混合动力系统、免疫印迹、竞争性配体置换和定量实时PCR,我们确定了姜黄素(CM), turmeric-derived生物活性多酚,可能更多的新颖的配体。厘米(10(5)米)转录激活的荧光素酶质粒含有维生素D远端响应要素(VDRE)从人类CYP3A4基因水平相当于1,25 D(10(8)米)转染人类结肠癌细胞(Caco-2)。而厘米也通过视黄素X受体(RXR)激活转录响应元素,激活糖皮质激素受体(GR)的CM是微不足道的。竞争结合化验与放射性标记的1,25 d直接绑定到VDR证实,厘米。在哺乳动物二者混合化验使用转染Caco-2细胞,厘米(10(5)米)增加了VDR招募heterodimeric合作伙伴的能力,RXR,类固醇受体coactivator-1 (SRC-1)。实时PCR研究显示,CM-bound VDR可以激活VDR目标基因CYP3A4, CYP24, p21和TRPV6 Caco-2细胞。众多研究表明,以免厘米对肠道癌症通过多种机制。小肠和结肠VDR-expressing组织很重要,1、25 d已知抗癌特性,可以在一定程度上被激活引起CYP-mediated异型生物质解毒和/或肿瘤抑制p21的老年病。 Our results suggest the novel hypothesis that nutritionally-derived CM facilitates chemoprevention via direct binding to, and activation of, VDR.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
姜黄素	维生素D3受体	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
姜黄素硫酸盐	维生素D3受体	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节

Pharmaco-transcriptomics

药物	药物组	基因	基因身份证	改变	交互	染色体
姜黄素	批准临床实验	CDKN1A	1026年	调节	(姜黄素结合并导致增加VDR蛋白质)的活动导致增加CDKN1A mRNA的表达	6 p21.2
姜黄素	批准临床实验	CYP24A1	1591年	调节	(姜黄素结合并导致增加VDR蛋白质)的活动导致增加CYP24A1 mRNA的表达	20 q13.2
姜黄素	批准临床实验	CYP3A4	1576年	调节	(姜黄素结合并导致增加VDR蛋白质)的活动导致增加CYP3A4 mRNA的表达	7 q22.1
姜黄素	批准临床实验	TRPV6	55503年	调节	(姜黄素结合并导致增加VDR蛋白质)的活动导致增加TRPV6 mRNA的表达	7 q34
骨化三醇	批准营养食品	论述	7421年	调节	骨化三醇导致增加VDR mRNA的表达	12 q13.11

Pharmaco-proteomics

药物	药物组	基因	基因身份证	改变	交互	染色体
骨化三醇	批准营养食品	论述	7421年	增加	骨化三醇导致增加VDR蛋白的表达	12 q13.11