乙酰己酰胺与糖化人血清白蛋白结合的色谱分析。

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约瑟夫k，安圭佐拉J，杰克逊AJ，黑格DS

乙酰己酰胺与糖化人血清白蛋白结合的色谱分析。

中国生物医学工程学报。2010年10月15日;doi: 10.1016 / j.jchromb.2010.08.021。Epub 2010 8月21日。

PubMed ID

20829128 (PubMed视图

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摘要

乙酰六甲酰胺是一种用于治疗II型糖尿病的药物，它与血液循环中的人血清白蛋白(HSA)紧密结合。有人提出，某些药物与HSA的结合可能受到该蛋白的非酶糖基化的影响。本研究使用高效亲和层析法来检测乙酰己酰胺-HSA结合的变化，这些变化是随着HSA糖基化的增加而发生的。在正面分析实验中发现，乙酰己酰胺与糖基化HSA的结合可以用强和弱亲和相互作用的两个位点模型来描述。高亲和相互作用的平均关联平衡常数(K(a))在1.2-2.0 × 10(5)M(-1)范围内，并且随着糖基化水平从正常HSA转移到可能在晚期糖尿病中发现的HSA而增加。通过竞争研究发现，乙己酰胺在糖化HSA的Sudlow位点I和II上结合。从正常的HSA到最低糖化的HSA，乙酰己酰胺在Sudlow位点I的K(a)增加了40%，但在进入更高糖化的HSA时，K(a)又下降到接近正常值。在Sudlow位点II，乙酰己酰胺的K(a)首先降低了约40%，然后从正常HSA到最低糖基化HSA和更高糖基化HSA的过程中升高。这一信息表明，在研究糖基化对药物与HSA相互作用的影响时，进行正面分析和特定位点结合研究的重要性。

引用本文的药物库数据

药物载体

药物	航空公司	种类	生物	药理作用	行动
Acetohexamide	血清白蛋白	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节