合成肽对应人类FSH beta-subunit 33-53 FSH受体结合刺激基底雌二醇生物合成,并部分FSH的拮抗剂。

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市民助教,Dattatreyamurty B, Reichert LE Jr .

合成肽对应人类FSH beta-subunit 33-53 FSH受体结合刺激基底雌二醇生物合成,并部分FSH的拮抗剂。

生物化学,1990年2月6日,29 (5):1194 - 200。

PubMed ID

2108722 (在PubMed

]

文摘

我们曾表明hFSH-beta 34-37 (KTCT)和49-52 (TRDL)抑制绑定125 i-hfsh FSH受体的小腿睾丸膜,hFSH-beta 33-53,包含这些四肽,抑制与效力增加绑定。hFSH-beta 33-53迅速成为二聚物的条件下利用受体结合试验(pH值7.5),这样的绑定抑制早些时候报道是由于hFSH-beta 33-53二聚体而不是单体。在pH值为6.5,转换成二聚体不发生,和绑定抑制可以明确归因于单体。Radioiodinated和烷基化hFSH-beta 33-53 FSH受体结合与Kd = (5.5 + / - 1.4) X 10 (5) m的生物活性hFSH-beta 33-53评估其能力影响雄烯二酮的转换在老鼠的塞尔托利氏细胞雌二醇的文化。FSH-beta 33-53表现部分拮抗剂FSH-induced雌二醇的合成。所需的孵化中,然而,包含胱氨酸以及胱氨酸,迅速形成一个hFSH-beta半胱氨酸- (51)-S-S-Cys导数在孵化的pH值,7.4。当hFSH-beta 33-53也转换到hFSH-beta半胱氨酸(51)-S-S-Cys或羧甲基化衍生物,抑制FSH-induced雌二醇合成仍然是观察。这个结果表明自由R-SH集团在抑制Cys51不负责。FSH-beta 33-53也显著刺激基底的雌二醇水平合成,但没有达到最大水平观察与FSH(部分激动剂)。hFSH-beta的碳水化合物含量和FSH的α亚基似乎是必不可少的激素效应的信号转导和表达FSH-beta 33-53。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Follitropin	促卵泡激素受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
Urofollitropin	促卵泡激素受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节