/氢氘交换显示不同的受体激动剂/部分动力学在维生素D受体/类维生素a X受体异质二聚体。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

张J,查尔默斯MJ Stayrook KR伯会,Garcia-Ordonez RD,帕斯卡BD,伯TP,道奇是的,格里芬公关

/氢氘交换显示不同的受体激动剂/部分动力学在维生素D受体/类维生素a X受体异质二聚体。

结构。2010年10月13日,18 (10):1332 - 41。doi: 10.1016 / j.str.2010.07.007。

PubMed ID

20947021 (在PubMed

]

文摘

核受体(NR)活动的监管是由改变对配体受体的构象动态绑定。以前,我们证明/氢氘交换(HDX)可以应用于确定小说PPARgamma配体的作用机制和预测组织选择性雌激素受体调节剂的特异性。这里,我们应用HDX探查的构象动态配体结合域(精神的小黑裙)的维生素D受体(VDR)绑定它的天然配体1α,25-dihydroxyvitamin D3 (1,25 D3),和两个类似物,alfacalcidol和ed - 71。比较HDX概要文件从配体在复杂的小黑裙长篇受体绑定到其同源受体类维生素a X受体(RXR)独特的受体动力学透露,不能推断出从静态的晶体结构。这些结果表明,配体调节异质二聚体的动态接口以及提供洞察AF-2动力学的作用VDR部分受体激动剂的作用。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Alfacalcidol	视黄酸受体RXR-alpha	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节