利用裂解(T7) cDNA噬菌体展示方法鉴定17 β雌二醇的细胞靶点。

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范·多斯特B，梅塔J，鲁阿·马丁E，德·科恩W，布鲁斯特R，罗本斯J

利用裂解(T7) cDNA噬菌体展示方法鉴定17 β雌二醇的细胞靶点。

毒理学。2011 Feb;25(1):388-93。doi: 10.1016 / j.tiv.2010.10.012。Epub 2010年10月27日。

PubMed ID

21034808 (PubMed视图

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摘要

要解开化合物的作用机制，了解它们的细胞靶标是至关重要的。cDNA噬菌体显示是一种新的体外工具，可以作为一种快速、简单和成本有效的替代方法。该工具在我们的研究中用于选择17 β雌二醇(E2)的细胞靶点。从T7 select Human Breast cDNA噬菌体文库中可以筛选出两个E2的潜在细胞靶点。所选择的细胞靶点，自噬/beclin-1调节剂1 (beclin 1)和ATP合成酶F(0)亚基6 (ATP6)到目前为止还不知道是E2的结合蛋白。为了确认这些所选蛋白质的E2结合特性，使用了表面等离子体共振(SPR)。在SPR下，ATP6噬菌体和beclin 1噬菌体的K(d)值分别为0.178+/-0.031和0.401+/-0.142 nM。这些低nM范围内的K(d)值证实所选细胞蛋白确实是E2的结合蛋白。这两个潜在细胞靶点的选择和鉴定，可以增强我们对E2作用机制的认识。这说明了溶解(T7) cDNA噬菌体显示在毒理学中的潜力，以提供有关化合物的细胞靶标的重要信息。

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
雌二醇	ATP合酶亚基a	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
雌二醇	Beclin-1	蛋白质	人类	未知的	粘结剂	细节
雌二醇醋酸	ATP合酶亚基a	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
雌二醇醋酸	Beclin-1	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
苯甲酸雌二醇	ATP合酶亚基a	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
苯甲酸雌二醇	Beclin-1	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
雌二醇cypionate	ATP合酶亚基a	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
雌二醇cypionate	Beclin-1	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
雌二醇dienanthate	ATP合酶亚基a	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
雌二醇dienanthate	Beclin-1	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
雌二醇戊酸酯	ATP合酶亚基a	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
雌二醇戊酸酯	Beclin-1	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节