比较研究的人类和小鼠孕烷X受体争胜活动200年农药使用体外报告基因化验。

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竹内小岛H, Sata F,年代,Sueyoshi T, Nagai T

比较研究的人类和小鼠孕烷X受体争胜活动200年农药使用体外报告基因化验。

毒理学。2011年2月27日,280 (3):77 - 87。doi: 10.1016 / j.tox.2010.11.008。Epub 2010年11月27日。

PubMed ID

21115097 (在PubMed

]

文摘

核受体,孕烷X受体(PXR)是一个ligand-dependent调节基因的转录因子参与异型生物质新陈代谢。最近的研究表明,PXR激活可能影响能量代谢和内分泌和免疫系统。在这项研究中,我们为特征和比较各种农药对人类的争胜活动PXR (hPXR)和鼠标PXR (mPXR)。我们测试了hPXR mPXR争胜活动200年农药(29有机氯,11二苯醚,56种有机磷农药,12拟除虫菊酯,22个氨基甲酸盐,12酸酰胺、7三嗪,7尿素酶,和44)通过报告基因化验使用COS-7猴肾细胞。106年和93年的200种杀虫剂测试,激活hPXR mPXR,分别和111 hPXR和/或mPXR争胜活动或多或少的跨物种的差异。尽管所有的拟除虫菊酯和大部分有机氯和酸酰胺作为PXR受体激动剂,杀虫剂的广泛多样的结构也显示hPXR和/或mPXR争胜活动。200种杀虫剂中,pyributicarb、pretilachlor piperophos butamifos hPXR, phosalone,所选,pendimethalin, butamifos mPXR,作为特别强有力的催化剂在低浓度的10 (-)(-)(7)(8)-10 m .此外,我们发现一些有机磷的时候,pyributicarb oxon-metabolites PXR激活效能降低,并且父母的化合物。这些结果表明,大量的结构不同农药及其代谢物具有PXR-mediated转录活动,和他们的能力不同生物的方式在人类和老鼠。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
氯菊酯	核受体亚科1群成员2	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
除虫菊精	核受体亚科1群成员2	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节