卡维地洛能抑制Kir2.3通道的干扰脉冲(2)声道输出交互。
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费雷尔T, Ponce-Balbuena D, Lopez-Izquierdo Arechiga-Figueroa IA, de Boer TP, van der Heyden MA Sanchez-Chapula农协
卡维地洛能抑制Kir2.3通道的干扰脉冲(2)声道输出交互。
欧元J杂志。2011年10月1日,668 (2):72 - 7。doi: 10.1016 / j.ejphar.2011.05.067。Epub 2011年6月6日。
- PubMed ID
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21663737 (在PubMed]
- 文摘
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卡维地洛、β-和alpha-adrenoceptor拦截器,是用于治疗充血性心力衰竭,轻度至中度高血压和心肌梗死。它提出了阻止K (ATP)通道通过绑定包跨越地区在一个域包括半胱氨酸在166位置,从而堵塞毛孔。然而,卡维地洛是不影响Kir2.1频道报道,缺少166半胱氨酸。在这里,我们表明,卡维地洛能抑制Kir2.3由另一个电流机制。卡维地洛抑制Kir2.3通道至少高出100倍力量(IC(50) = 0.49妈妈)相比,对于Kir2.1 (IC(50) > 50妈妈)。Kir2.3通道抑制浓度和voltage-independent。增加Kir2.3频道亲和力PIP(2),由I213L点突变,减少卡维地洛的抑制效果超过二十倍的妈妈(IC (50) = 11.1)。在外生PIP(2)的存在,Kir2.3通道抑制由卡维地洛强烈降低电流抑制(80 vs . 2%)。这些结果表明,卡维地洛,因为其他阳离子两亲性药物,抑制Kir2.3渠道通过干扰脉冲(2)路交互。