互动与orthosteric bispyridinium化合物的结合位点人力alpha7和鱼雷californica烟碱乙酰胆碱受体(乙酰胆)。

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互动与orthosteric bispyridinium化合物的结合位点人力alpha7和鱼雷californica烟碱乙酰胆碱受体(乙酰胆)。

Toxicol。2011年9月25日,206 (1):100 - 4。doi: 10.1016 / j.toxlet.2011.06.009。Epub 2011年6月16日。

PubMed ID

21703337 (在PubMed

]

文摘

标准治疗有机磷中毒的(OP)神经毒气与阿托品和肟与代理不同的神经缺乏有效性。烟碱乙酰胆碱受体的药物直接干预(乙酰)提出了另一种治疗方法,并承诺在体外和体内结果bispyridinium复合悲伤- 128。此外,许多悲伤- 128类似物改善神经肌肉传递soman-poisoned膜片体外。我们调查这些悲伤的交互6 - 128类似物与orthosteric结合位点的人类alpha7乙酰和鱼雷californica乙酰胆使用放射性配体与高通量分析。确定亲和常数表明弱相互作用的三个测试化合物(K (i)在微摩尔的范围)与受体,但没有交互可以记录与其他三个测试化合物。六个悲伤- 128类似物显示低内在与人类乙酰胆碱酯酶抑制能力(IC(5)(0) > 400妈妈)。总之,本研究的结果并不表明相关性的亲和力orthosteric结合位点和神经肌肉的功能改进传输和假定其他机制有助于测试化合物的治疗效果。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Epibatidine	神经乙酰胆碱受体亚单位级别alpha - 7	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节