吸入的设计:小说叔胺毒蕈碱的M(3)受体拮抗剂与缓慢不管绑定动力学每日一次吸入治疗慢性阻塞性肺疾病。

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吸入的设计:小说叔胺毒蕈碱的M(3)受体拮抗剂与缓慢不管绑定动力学每日一次吸入治疗慢性阻塞性肺疾病。

J地中海化学。2011年10月13日,54 (19):6888 - 904。doi: 10.1021 / jm200884j。Epub 2011 9月20。

PubMed ID

21870878 (在PubMed

]

文摘

一系列新颖的叔胺的强有力的毒蕈碱的M(3)受体拮抗剂是形容展览潜在吸入长效支气管扩张剂治疗慢性阻塞性肺疾病。偕的二甲基功能出现在本系列化合物带来很长的离解半衰期(不管缓慢)的M(3)受体介导非常持久在豚鼠气管条平滑肌松弛。优化的药代动力学性质是通过结合快速氧化与目标引入酚醛基间隙,以确保快速glucuronidation。在一起,这些属性减少系统性暴露吸入后,减轻潜在的药物之间的相互作用,并减少系统介导的不良事件。复合47 (pf - 3635659)被确定为二期临床候选人从本系列体内持续时间每天换一次使用行动研究证实了其潜在的人类。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Tiotropium	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M4	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
Tiotropium	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M5	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节