动态和ligand-selective维生素D受体类维生素a X受体的相互作用和活细胞的代数余子式。
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崔米,山田,Makishima M
动态和ligand-selective维生素D受体类维生素a X受体的相互作用和活细胞的代数余子式。
摩尔杂志。2011年12月,80 (6):1147 - 55。doi: 10.1124 / mol.111.074138。Epub 2011年9月14日。
- PubMed ID
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21917910 (在PubMed]
- 文摘
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维生素D受体(VDR)介导维生素D在许多生理和药理过程信号,包括骨和钙代谢、细胞生长和分化,免疫和心血管功能。虽然转录调控VDR已经深入调查,了解ligand-selective动态VDR构象仍然遥遥无期。在这里,我们审查ligand-dependent动态交互的VDR类维生素a X受体(RXR),类固醇受体共激活剂1 (SRC-1)和沉默中介视黄酸和甲状腺激素受体(SMRT)细胞中使用荧光共振能量转移(FRET)和染色质免疫沉淀反应(芯片)化验。我们1α的影响相比,25-dihydroxyvitamin D (3) (1,25 (OH)(2)(3)],石胆酸(LCA)和(r) 25日25-adamantyl-1alpha, 25-dihydroxy-2-methylene-22, 23-didehydro-19, 26日27-trino r-20-epivitamin D (3) (ADTT),部分维生素D受体激动剂/拮抗剂衍生物。没有配体,VDR为首选RXR形成和与SMRT有关。1,25 (OH)(2)(3)诱导heterodimerization RXR, SMRT离解,SRC-1协会。LCA, ADTT诱导这些影响在浓度在较小程度上,没有CYP24A1 VDR目标基因的诱导表达人类胚胎肾HEK 293个细胞。不像在HEK293细胞中,ADTT CYP24A1 HCT116细胞中表达增加,增加了VDR和SMRT CYP24A1协会发起人。结果表明,ligand-selective构象可能导致细胞形成独特的代数余子式复杂上下文相关的方式。烦恼和芯片的组合分析是一种强大的工具有助于理解ligand-selective动态VDR构象和选择性VDR调节器的发展。