引入电子撤回小组hydroxyphenylnaphthol脚手架提高效力17 beta-hydroxysteroid脱氢酶2型(17 beta-hsd2)抑制剂。

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吉姆M, Marchais-Oberwinkler年代,Perspicace E,穆勒G,亚当斯基J,哈特曼RW光碟

引入电子撤回小组hydroxyphenylnaphthol脚手架提高效力17 beta-hydroxysteroid脱氢酶2型(17 beta-hsd2)抑制剂。

J地中海化学。2011年11月10日,54 (21):7547 - 57。doi: 10.1021 / jm2008453。Epub 2011年10月19日。

PubMed ID

21972996 (在PubMed

]

文摘

在绝经后妇女雌激素缺乏症或老年人常常是与骨骼疾病相关的骨质疏松症。雌二醇(E2)在骨质疏松性患者的补充是预防骨折,但不能管理的不利影响。17 beta-hydroxysteroid脱氢酶2型(17 beta-hsd2)氧化E2雌激素酮对其活性的形式(E1)和被发现在成骨细胞的细胞,它是一个有吸引力的目标治疗骨质疏松症。21个小说,naphthalene-derived化合物合成和评价了17 beta-hsd2抑制和选择性对17 beta-hsd1和雌激素受体α和β(人)。化合物19是最有效的和17 beta-hsd2化验游离的选择性抑制剂,过了一个非常愉快的mda - mb - 231细胞,细胞活动表达自然17 beta-hsd2。它还显示显著抑制E1-formation的老鼠和老鼠同源酶和强烈的猴子17 beta-hsd2抑制。因此一个适当的候选人在面向疾病模型需要进一步评估。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
雌二醇醋酸	雌二醇17-beta-dehydrogenase 2	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
苯甲酸雌二醇	雌二醇17-beta-dehydrogenase 2	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
雌二醇cypionate	雌二醇17-beta-dehydrogenase 2	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
雌二醇dienanthate	雌二醇17-beta-dehydrogenase 2	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
雌二醇戊酸酯	雌二醇17-beta-dehydrogenase 2	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节