异丙酚(p) - 4-Azipentyl:一个强有力的photoreactive麻醉剂异丙酚的导数。

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斯图尔特DS, Savechenkov PY Dostalova Z, Chiara直流电气R,雷恩斯DE,科恩JB,福尔曼SA Bruzik KS,米勒千瓦

异丙酚(p) - 4-Azipentyl:一个强有力的photoreactive麻醉剂异丙酚的导数。

J地中海化学。2011年12月8日,54 (23):8124 - 35。doi: 10.1021 / jm200943f。Epub 2011 11月10。

PubMed ID

22029276 (在PubMed

]

文摘

我们合成了2,6-diisopropyl-4 - [3 - (3-methyl-3H-diazirin-3-yl)丙基)苯酚(p - (4-azipentyl)异丙酚),或p-4-AziC5-Pro小说photoactivable导数的麻醉剂异丙酚。p-4-AziC5-Pro异丙酚的麻醉效果类似。异丙酚、复合强化抑制GABA (A)受体电流响应和变构调节结合受体激动剂和苯二氮网站,化验不齐的GABA (A)受体表达。p-4-AziC5-Pro当前抑制兴奋性反应的受体表达的票非洲爪蟾蜍卵母细胞和photoincorporates本地去receptor-enriched鱼雷膜。因此,p-4-AziC5-Pro功能一般麻醉,调节和photoincorporates Cys-loop ligand-gated离子通道,成为一个优秀的候选人在识别使用异丙酚结合位点。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Muscimol	γ-氨基丁酸受体亚基alpha -	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
Muscimol	γ-氨基丁酸受体亚基β3	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
Muscimol	γ-氨基丁酸受体亚基gamma-2	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节