sulfonylpiperazine类似物的结构与活性关系研究小说负变构人类神经元烟碱受体的调节器。

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亨德森BJ,吹毛求疵的人DJ, Gonzalez-Cestari TF,彝族B, Mahasenan K, Pavlovicz再保险公司Dalefield ML,科尔曼RS,李C,麦凯DB

sulfonylpiperazine类似物的结构与活性关系研究小说负变构人类神经元烟碱受体的调节器。

J地中海化学。2011年12月22日,54 (24):8681 - 92。doi: 10.1021 / jm201294r。Epub 2011年11月18日。

PubMed ID

22060139 (在PubMed

]

文摘

神经元烟碱受体有牵涉到一些疾病和疾病,比如自闭症,阿尔茨海默氏症、帕金森病、癫痫、和各种形式的上瘾。理解烟碱受体的作用在这些条件,这将有利于选择性分子目标特定的烟碱受体在体外和体内。我们实验室之前确定小说负变构人类就是alpha4beta2调节器(Halpha4beta2)和人类alpha3beta4 Halpha3beta4烟碱受体。小说sulfonylpiperazine类似物,充当消极的影响变构调节器在Halpha4beta2乙酰和Halpha3beta4乙酰胆。这项工作、通过构效关系(SAR)的研究,描述了这些分子的化学特性是重要的力量和选择性Halpha4beta2乙酰胆。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Epibatidine	神经乙酰胆碱受体亚基beta 2	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节