开发一个高温超导EPHX2磷酸酶活性测定和筛选不属预定目标的库。

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Morisseau C, Sahdeo年代,Cortopassi G,吊床BD

开发一个高温超导EPHX2磷酸酶活性测定和筛选不属预定目标的库。

学生物化学肛门。2013年3月1日,434(1):105 - 11所示。doi: 10.1016 / j.ab.2012.11.017。Epub 2012年12月3。

PubMed ID

23219563 (在PubMed

]

文摘

EPXH2基因编码可溶性环氧化物水解酶(医师),它有两个不同的酶活性:环氧化物水解酶(Cterm-EH)和磷酸酶(Nterm-phos)。Cterm-EH参与新陈代谢中扮演重要角色的花生四烯酸环氧化合物血压、细胞生长,炎症和疼痛。虽然最近发现建议补充Nterm-phos生物角色,研究受限于缺乏强有力的生物抑制剂磷酸酶活性。必威国际app同时,这个活动的有力生物抑制剂可能是重要的治疗心血管疾病的发展。我们报告此开发的高温超导enzyme-based测定Nterm-phos (Z > 0.9)使用AttoPhos作为衬底。这个试验被用来屏幕各种各样的化学实体,包括库中已知的药物已通过临床评估(Pharmakon 1600),以及图书馆的农药和环境毒素。我们发现ebselen抑制医师磷酸酶活性。Ebselen n端结构域结合的医师(K (I) = 550海里)和化学与酶反应迅速、不可逆地抑制Nterm-phos,随后Cterm-EH,因此代表了一类新的医师抑制剂。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Ebselen	双官能环氧化物水解酶2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节