西咪替丁和其他h2受体拮抗剂作为人E3乙醛脱氢酶抑制剂。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
Kikonyogo A, Pietruszko R
西咪替丁和其他h2受体拮抗剂作为人E3乙醛脱氢酶抑制剂。
《Mol Pharmacol》1997年8月;52(2):267-71。doi: 10.1124 / mol.52.2.267。
- PubMed ID
-
9271349 (PubMed视图］
- 摘要
-
组胺h2受体拮抗剂已被鉴定为人肝醛脱氢酶(EC 1.2.1.3)同工酶E1、E2和E3的抑制剂。E3同工酶的抑制作用最强，其底物包括多胺的醛代谢产物-氨基丁醛和甜菜碱醛。Burimamide、metiamide、西咪替丁胍、西咪替丁和tiotidine与醛底物竞争，与辅酶不竞争，与游离E3同工酶和酶-辅酶二元复合物结合。西咪替丁和噻替丁的Ki值分别为1.1 +/- 0.2 microM和1.0 +/- 0.0 microM;两者都是首次发现的E3同工酶的强效和选择性抑制剂。通过对h2受体拮抗剂结构的检查，以深入了解E3同工酶抑制的部分，指出侧链极性基团对抑制有强烈影响，其中西咪替丁和噻替丁的氰胍侧链影响最大。西咪替丁E3同工酶Ki值与h2受体的离体解离常数相同。