巴比妥酸盐对乐于助人的葡萄糖转运蛋白的影响药物具体和同种型选择性。

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Haspel HC,斯蒂芬森KN, Davies-Hill T, El-Barbary, Lobo摩根富林明,Croxen RL, Mougrabi W, Koehler-Stec EM, Fenstermacher JD,辛普森

巴比妥酸盐对乐于助人的葡萄糖转运蛋白的影响药物具体和同种型选择性。

J会员。1999年5月1日,169 (1):45-53。doi: 10.1007 / pl00005900。

PubMed ID

10227851 (在PubMed

]

文摘

巴比妥酸盐抑制GLUT-1-mediated葡萄糖运输穿过血脑屏障,在培养的哺乳动物细胞,在人类红细胞。巴比妥酸盐也直接与GLUT-1交互。假设这抑制葡萄糖运输(i)选择性,喜欢巴比妥酸盐/卤代烃吸入麻醉剂,和(2)具体,支持一些过剩- #亚型在人测试。几个氧和thio-barbiturates抑制[3 h] 2-deoxyglucose吸收与IC50s GLUT-1表达小鼠成纤维细胞的0.2 - -2.9毫米。抑制GLUT-1的巴比妥酸盐与总体脂溶性和药理学,并要求疏水侧链的核心巴比妥酸盐结构。相比之下,一些卤代烃和乙醇(10毫米)。因此,巴比妥类药物选择性地抑制葡萄糖运输一些,但不是全部,使便利的葡萄糖转运蛋白亚型。

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药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
Butabarbital	溶质载体家庭2,促进葡萄糖转运体1成员	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节