Kainate受体:药理学、功能和治疗的潜力。

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简·德·洛奇D, Collingridge GL

Kainate受体:药理学、功能和治疗的潜力。

神经药理学。2009年1月;56 (1):90 - 113。doi: 10.1016 / j.neuropharm.2008.08.023。Epub 2008年8月28日。

PubMed ID

18793656 (在PubMed

]

文摘

相比其他谷氨酸受体,进展的理解kainate受体(卡尔斯)的功能已经落后,主要是因为特定的药理工具的相对缺乏。在过去的十年里亚基选择性受体激动剂(例如ATPA和5-iodowillardiine)和orthosteric(例如LY382884和乙炔)和变构拮抗剂对卡尔斯包含GluK1 (GluR5)子单元已经开发出来。但是,没有选择性的配体对其他山谷地形单元已确定。GluK1拮抗剂的使用使得卡尔斯的几个函数,包含这个亚基,。因此,卡尔斯已被证明调节兴奋和抑制性突触传递。对于L-glutamate发布的规定,他们可以充当facilitatory受体或抑制性突触激活受体在重复,可以应对环境水平的L-glutamate提供主音的监管L-glutamate释放。卡尔斯也会使兴奋性突触传递的一个组成部分,在特定的突触。他们还可以作为触发长期势差(LTP)和长期抑郁(有限公司)和快速改变他们的交易可能导致改变突触传递在突触可塑性和神经发展。卡尔斯也有助于大脑同步的节律性活动和参与形式的学习和记忆。对治疗适应症,拮抗剂GluK1在疼痛动物模型显示积极活动,偏头痛、癫痫、中风和焦虑。 This potential has now been confirmed in dental pain and migraine in initial studies in man.

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Butabarbital