证据triclosan-induced人类和啮齿动物异型生物质核受体的激活。

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保罗KB,汤普森JT,西蒙斯Vanden Heuvel JP, Crofton公里

证据triclosan-induced人类和啮齿动物异型生物质核受体的激活。

Toxicol体外。2013年10月27日(7):2049 - 60。doi: 10.1016 / j.tiv.2013.07.008。Epub 2013年7月27日。

PubMed ID

23899473 (在PubMed

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抑菌剂三氯生(2、4、4 ' -trichloro-2 ' -hydroxydiphenylether) (TCS)降低大鼠血清甲状腺素通过假定的核受体(NR)交互(s)和随后的转录上调肝脏分解代谢和清除。然而,由于本构的进化趋异雄烷和pregnane-X受体(汽车,PXR), tcs下游效应可能是生物。来测试假设TCS激活异型生物质NRs跨物种,细胞NR记者分析了评估潜在的老鼠,激活鼠标,和人类PXR,老鼠,老鼠,和三个接头变种人车。TCS激活hPXR hCAR1充当一个反向激动,作为一个弱hCAR3受体激动剂。TCS未能在长篇受体激活rPXR记者分析,而不是作为一种反向激动剂rCAR。与老鼠的数据一致,TCS也未能激活mPXR mCAR的反向激动剂。这些数据表明,TCS可能与多个NRs,包括hPXR hCAR1, hCAR3, rCAR为了潜在影响肝脏分解代谢。总的来说这些数据支持这样的结论,TCS可能相互作用关系,调节肝脏分解代谢和下游甲状腺激素在老鼠和人类体内平衡模型,不过可能通过不同的机制。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
三氯生	核受体亚科1集团成员3	蛋白质	人类	未知的	反向激动剂	细节