柚苷配基抑制alpha-glucosidase活动:一个有前途的战略调节餐后高血糖的高脂肪饮食喂养链脲霉素诱导糖尿病大鼠。

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普里西拉DH,罗伊·D,苏雷什,Kumar V, Thirumurugan K

柚苷配基抑制alpha-glucosidase活动:一个有前途的战略调节餐后高血糖的高脂肪饮食喂养链脲霉素诱导糖尿病大鼠。

化学生物相互作用。2014年3月5日,210:77 - 85。doi: 10.1016 / j.cbi.2013.12.014。Epub 2014年1月8日。

PubMed ID

24412302 (在PubMed

]

文摘

肥胖和糖尿病是两个密切相关的医疗并发症的发病流行全球。餐后高血糖的发生的最早的异常与2型糖尿病相关的葡萄糖稳态(T2D)。餐后血糖水平可以通过alpha-glucosidase监管抑制。本研究旨在证明柚苷配基的强有力的抑制作用对alpha-glucosidase活动。柚苷配基的方式抑制了通过测量酶活性在体外使用Lineweaver-Burk阴谋与不同浓度的底物分析。它显示了竞争性抑制对哺乳动物alpha-glucosidase从而与极限糊精和低聚糖残留物活性部位的绑定。从分子对接取得了类似的结果分析,在柚苷配基显示了活跃的网站优惠绑定每个评估人类肠道alpha-glucosidase酶。Post-docking分子内氢键分析显示水分子氢键的氨基端麦芽糖酶介导的葡糖淀粉酶和n端蔗糖酶isomaltase。柚苷配基的c端对接构成麦芽糖酶葡糖淀粉酶活性部位不会显示任何特定水相互作用介导的类似于co-crystallized阿卡波糖。此外,我们的研究结果表明,柚苷配基(25毫克/公斤)产生显著的抑制肠道alpha-glucosidase活动体内T2D老鼠从而延缓碳水化合物的吸收,从而导致餐后血糖水平显著降低。 Both in vitro and in vivo results were compared to the commercially available alpha-glucosidase inhibitor acarbose. Our findings clearly indicate that naringenin dampens postprandial glycemic response and offers a potential complementary approach in the management of T2D.

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柚苷配基	KAT8监管NSL复杂的亚基3	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节