晶体结构和PTPN12的底物特异性。
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李H,杨F,刘C,肖P,徐Y, Z,刘C, H,王W,郑W W,马X,他D,歌X,崔F,徐Z, F,太阳JP, Yu X
晶体结构和PTPN12的底物特异性。
细胞众议员2016年5月10日;15 (6):1345 - 58。doi: 10.1016 / j.celrep.2016.04.016。Epub 2016年4月28日。
- PubMed ID
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27134172 (在PubMed]
- 文摘
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PTPN12是一个重要的肿瘤抑制,在各种生理过程中扮演着关键的角色。然而,背后的分子基础的底物特异性PTPN12仍不确定。enzymological和晶体的研究使我们能够识别关键因素的两种不同的结构特点PTPN12底物特异性:pY + 1网站绑定的口袋和特定基本沿着其表面带电残基循环。关键结构塑性区域和特定的残留PTPN12启用识别不同的HER2磷酸化网站和监管具体PTPN12功能。此外,PTPN12透露CDK2磷酸化位点的结构在特定PTPN12循环。综上所述,我们的结果不仅提供的工作机制PTPN12 desphosphorylation的基质,但也将有助于在设计特定的PTPN12抑制剂。