Structure-dependent绑定和激活的全氟化合物对人类过氧物酶体proliferator-activated受体γ。

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XM L,张任,Wan B,郭LH

Structure-dependent绑定和激活的全氟化合物对人类过氧物酶体proliferator-activated受体γ。

Toxicol:杂志。2014年9月15日,279 (3):275 - 83。doi: 10.1016 / j.taap.2014.06.020。Epub 2014 7月3。

PubMed ID

24998974 (在PubMed

]

文摘

全氟化合物已被证明影响脂质代谢,甚至诱导啮齿动物的癌症通过激活过氧物酶体proliferator-activated受体(PPARs)。证据表明,PPARalpha被全氟化物激活。然而,信息绑定PPARgamma之间的相互作用和全氟化物和后续变更PPARgamma活动仍然是有限的,有时是不一致的。在目前的研究中,体外绑定16全氟化物对人类PPARgamma配体结合域(hPPARgamma-LBD)和他们的活动在受体细胞进行调查。结果表明,亲和力是强烈依赖于它们的碳数和官能团。的11个全氟羧酸(PFCAs),亲和力增加从4到11号碳,然后略有下降。三个全氟磺酸酸的亲和力(交换树脂)强于PFCA同行。没有检测到绑定两个氟调聚物醇(FTOHs)。圆形dichroim光谱表明,PFC绑定诱导受体的独特的结构变化。在双荧光素酶记者化验使用瞬变转染消息灵通的G2细胞,全氟化物作为hPPARgamma受体激动剂,和他们的力量与绑定与hPPARgamma-LBD亲和力。 Molecular docking showed that PFCs with different chain length bind with the receptor in different geometry, which may contribute to their differences in binding affinity and transcriptional activity.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
癸酸	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	蛋白质	人类	未知的	配位体	细节
油酸	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	蛋白质	人类	未知的	配位体	细节