分析复合图书馆Tox21 10 k的受体激动剂和拮抗剂的雌激素受体α信号通路。

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马丁太黄R, Sakamuru年代,赖夫DM,贾德森RS, Houck KA,凯西W,谢长廷JH,肖克利KR, ceg P, Fostel J,威特KL,通W, Rotroff DM,赵T,希恩P, Simeonov,迪克斯DJ,奥斯汀CP、Kavlock RJ,泰斯RR,夏米

分析复合图书馆Tox21 10 k的受体激动剂和拮抗剂的雌激素受体α信号通路。

Sci众议员2014年7月11日,4:5664。doi: 10.1038 / srep05664。

PubMed ID

25012808 (在PubMed

]

文摘

美国Tox21项目筛选图书馆大约10000 (10 k)在三个独立的运行环境化学和药物雌激素受体α(ERalpha)受体激动剂和拮抗剂活动使用两种类型的报告基因的细胞系,与一个内生全长ERalpha (ER-luc;BG1与转染细胞株)和其他部分组成的受体配体结合域(ER-bla;ERalpha beta-lactamase细胞株)定量高通量筛选(qHTS)格式。两个分析的能力正确识别ERalpha受体激动剂和拮抗剂是评估使用一组39参考化合物与已知ERalpha活动。尽管化验证明足够的(> 80%)predictivity, ER-luc试验更敏感和ER-bla分析更具体。qHTS测定结果与以前公布的结果相比ERalpha绑定化验数据和显示> 80%的一致性。活性物确定ER-bla和ER-luc化验分析结构活性关系(SARs)揭示已知和潜在的结构类小说ERalpha活跃。结果显示的可行性qHTS识别环境化学物质可能与ERalpha交互信号通路和两种不同测定格式提高信心,正确地识别这些化学物质。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Methyltestosterone	雌激素受体α	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节