分子机制管理不同药物动力学的皂苷含量和潜力ginsenoside-perpetrated herb-drug OATP1B3交互。

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李董江R, J, X, Du F,贾W,徐F, F王,杨J,李妞妞W, C

分子机制管理不同药物动力学的皂苷含量和潜力ginsenoside-perpetrated herb-drug OATP1B3交互。

Br J杂志。2015年2月,172 (4):1059 - 73。doi: 10.1111 / bph.12971。Epub 2015 1月20。

PubMed ID

25297453 (在PubMed

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文摘

背景和目的:来自三七皂苷含量是生物活性皂苷(Sanqi)和人参根。这里的分子机制控制微分20 (S)的药物动力学-protopanaxatriol-type人参皂苷Rg1,人参皂苷再保险及人参皂苷notoginsenoside R1和20 (S) -protopanaxadiol-type Rb1, Rc和Rd被阐明。实验方法:人参皂苷的相互作用与人类和老鼠肝胆的转运蛋白在细胞和水泡表征水平。rifampin-based抑制研究在大鼠的体内作用评估有机anion-transporting多肽(Oatp) 1 b2。血浆蛋白结合被平衡透析评估。药物之间相互作用潜力指数计算估计临床相关ginsenoside-mediated交互由于人类OATP1Bs的抑制。主要结果:所有的皂苷含量都绑定到人类OATP1B3和老鼠Oatp1b2但只有20 (S) -protopanaxatriol-type皂苷含量是运输。人类耐多药resistance-associated蛋白(MRP) 2 /乳腺癌耐药蛋白(BCRP) /胆汁盐泵出口(BSEP) /多药耐药性蛋白1和老鼠Mrp2 / BCRP / BSEP也介导运输的20 (S) -protopanaxatriol-type皂苷含量。Glomerular-filtration-based肾排泄的20 (S) -protopanaxatriol-type皂苷含量大于20 (S)的-protopanaxadiol-type同行由于血浆蛋白结合的差异。Rifampin-impaired肝胆的排泄的20 (S) -protopanaxatriol-type有效地补偿了皂苷含量在大鼠肾排泄。 The 20(S)-protopanaxadiol-type ginsenosides were potent inhibitors of OATP1B3. CONCLUSION AND IMPLICATIONS: Differences in hepatobiliary and in renal excretory clearances caused markedly different systemic exposure and different elimination kinetics between the two types of ginsenosides. Caution should be exercised with the long-circulating 20(S)-protopanaxadiol-type ginsenosides as they could induce hepatobiliary herb-drug interactions, particularly when patients receive long-term therapies with high-dose i.v. Sanqi or ginseng extracts.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
人参皂苷Rb1	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b3	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
人参皂苷Rg1	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b3	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节