125种结构不同的化学物质与人类性激素结合球蛋白的结合亲和力,并与它们与雄激素受体、雌激素受体和甲胎蛋白结合的比较。
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引用
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Hong H、Branham WS、Ng HW、Moland CL、Dial SL、Fang H、Perkins R、Sheehan D、Tong W
125种结构不同的化学物质与人类性激素结合球蛋白的结合亲和力,并与它们与雄激素受体、雌激素受体和甲胎蛋白结合的比较。
毒物科学2015 Feb;143(2):333-48。doi: 10.1093 / toxsci / kfu231。Epub 2014年10月27日。
- PubMed ID
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25349334 (在PubMed]
- 摘要
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一种内分泌干扰机制是通过结合靶细胞中的核受体,如雄激素受体(AR)和雌激素受体(ER)。血清中化学物质的浓度对其进入靶细胞结合受体很重要,这是由血清蛋白调节的。人性激素结合球蛋白(SHBG)是血清中主要的转运蛋白,可以结合雄激素和雌激素,从而改变一种化学物质进入靶细胞的有效性。血清中雄激素或雌激素的隔离可以改变化学物质引起的AR和er介导的反应。为了更好地理解化学物质诱导的内分泌活动,我们利用人类妊娠血浆开发了一种竞争性结合试验,并测量了125种结构不同的化学物质与人类SHBG的结合,其中大多数已知与AR和ER结合。在实验中,87种化学物质能够结合人类SHBG,而38种化学物质不能结合。将人类SHBG的结合数据与大鼠甲胎蛋白、ER和AR的结合数据进行比较。了解血清和核受体之间的结合概况将改进对一种化学物质对内分泌干扰潜力的评估。这里报告的SHBG结合数据代表了用于人类SHBG结合的结构多样化化学品的最大数据集。利用SHBG结合数据与AR和ER结合数据,可以通过AR和ER介导的反应更好地评估化学物质的内分泌干扰潜力,因为可以考虑在血清中隔离。
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