发展大规模筛选thyroperoxidase抑制试验。
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保罗KB,对冲JM Rotroff DM,霍农MW, Crofton公里,席梦思床品公司
发展大规模筛选thyroperoxidase抑制试验。
化学Res Toxicol。2014年3月17日,27 (3):387 - 99。doi: 10.1021 / tx400310w。Epub 2014 1月14。
- PubMed ID
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24383450 (在PubMed]
- 文摘
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大规模筛选(htp)化验检测抑制剂thyroperoxidase (TPO),酶促甲状腺激素(TH)合成的催化剂,目前还无法获知。在此,我们描述的发展htp传真照片抑制试验。大鼠甲状腺微粒体和过氧化物酶荧光底物,Amplex红外的(本身)是受雇于一个端点检测相比,现有的动能愈创木酚氧化试验(卦)。优化后分析指标,包括Z的动态范围和活动,使用甲巯基咪唑(MMI)的试验测试21-chemical训练集的效力。MMI-induced传真照片抑制与比卦本身更大。的动态范围和Z分数MMI如下:127倍和0.62配伍试验,18倍和0.86 96 -本身分析,和11.5倍和0.93 384 -与分析。384 -与化验大幅减少动物使用,要求十分之一的大鼠甲状腺微粒体蛋白测定卦96孔所需的格式。十四化学物质抑制传真照片,MMI的相对力量排名>乙烯硫脲> 6-propylthiouracil > 2, 2’, 4, 4’-tetrahydroxy-benzophenone > 2-mercaptobenzothiazole > 3-amino-1, 2, 4-triazole >染料木黄酮> 4-propoxyphenol >磺胺甲嘧啶大豆苷> 4-nonylphenol > >三氯生>碘番酸>间苯二酚。这些数据证明这个试验的能力来检测不同房产申诉专员署抑制剂。七个化学物质作为底片:2-hydroxy-4-methoxybenzophenone、dibutylphthalate diethylhexylphthalate, diethylphthalate, 3, 5-dimethylpyrazole-1-methanol,甲基2-methyl-benzoate和高氯酸钠。这个分析可以用来屏幕大量化学物质作为分层TH-disruptor筛查方法的有机组成部分。