4 - (E) - {(p-tolylimino) -methylbenzene-1可},1小说白藜芦醇模拟不同调节雌激素受体α和β在乳腺癌细胞。

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辛格Ronghe, Chatterjee A, B, Dandawate P,阿布达拉F, Bhat NK, namrata年代,Bhat香港

4 - (E) - {(p-tolylimino) -methylbenzene-1可},1小说白藜芦醇模拟不同调节雌激素受体α和β在乳腺癌细胞。

Toxicol:杂志。2016年6月15日,301:1-13。doi: 10.1016 / j.taap.2016.03.003。Epub 2016年3月9日。

PubMed ID

26970359 (在PubMed

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文摘

乳腺癌是一个全球公共卫生问题。长时间暴露于雌激素与乳腺肿瘤的发展。流行病学和实验证据表明chemopreventive植物雌激素在乳腺癌的作用。白藜芦醇是一种天然的植物雌激素,已被证明具有强有力的抗癌特性。然而,可怜的功效和生物利用度已经阻止了白藜芦醇在诊所的使用。为了解决这些问题,我们合成一个组合库azaresveratrol模拟和测试他们的抑制乳腺癌细胞的增殖能力。我们最近发现,4 - (E) - {(p-tolylimino) -methylbenzene-1可}(TIMBD),有更好的抗癌特性比白藜芦醇和任何其他白藜芦醇模拟合成到目前为止。本研究的目的是调查的规定(ERs)雌激素受体α和βTIMBD在乳腺癌细胞系。我们证明TIMBD显著诱发ERbeta mRNA和蛋白表达水平和抑制ERalpha。TIMBD抑制致癌基因原癌基因的mRNA和蛋白表达水平和细胞周期蛋白细胞周期蛋白D1,细胞增殖有重要的调控作用。 TIMBD significantly induces protein expression levels of tumor suppressor genes p53 and p21 in MCF-7 cells. TIMBD inhibits c-Myc in an ERbeta-dependent fashion in MCF-10A and ERbeta1-transfected MDA-MB-231 cells, suggesting regulation of ERs as an important upstream mechanism of this analog. ERbeta plays a partial role in inhibition of proliferation by TIMBD while ERalpha overexpression does not significantly affect TIMBD's inhibition.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
2-Methoxy-6 - {(E) - [(4-methylphenyl)亚氨基的]甲基}苯酚	雌激素受体α	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
2-Methoxy-6 - {(E) - [(4-methylphenyl)亚氨基的]甲基}苯酚	雌激素受体β	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节

Pharmaco-transcriptomics

药物	药物组	基因	基因身份证	改变	交互	染色体
白藜芦醇	临床实验	CCND1	595年	表达下调	白藜芦醇模拟结果CCND1 mRNA的表达下降	11 q13.3
白藜芦醇	临床实验	ESR1	2099年	表达下调	白藜芦醇模拟结果ESR1 mRNA的表达下降	6 q25.1-q25.2
白藜芦醇	临床实验	ESR1	2099年	表达下调	白藜芦醇导致ESR1 mRNA的表达下降	6 q25.1-q25.2
白藜芦醇	临床实验	ESR2	2100年	调节	白藜芦醇模拟结果增加ESR2 mRNA的表达	14 q23.2-q23.3
白藜芦醇	临床实验	ESR2	2100年	调节	白藜芦醇导致增加ESR2 mRNA的表达	14 q23.2-q23.3
白藜芦醇	临床实验	MYC	4609年	表达下调	白藜芦醇模拟结果MYC基因mRNA的表达下降	8 q24.21