在人类前列腺中调节平滑肌收缩的α 1-肾上腺素能受体具有克隆的人类α 1c亚型的药理特性。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Forray C, Bard JA, Wetzel JM, Chiu G, Shapiro E, Tang R, Lepor H, Hartig PR, Weinshank RL, Branchek TA，等。

在人类前列腺中调节平滑肌收缩的α 1-肾上腺素能受体具有克隆的人类α 1c亚型的药理特性。

Mol Pharmacol 1994四月;45(4):703-8。

PubMed ID

8183249 (PubMed视图

］

摘要

分子克隆研究揭示了α - 1-肾上腺素能受体的三个亚型的存在。然而，任何个体亚型与其在身体中的功能作用之间的联系仍然是难以捉摸的。为了弥合分子生物学和病理生理学之间的差距，我们选择了一个模型平滑肌系统，即人类前列腺，并研究了α 1亚型在该组织中的作用。为了确定哪个α 1-肾上腺素能受体亚型介导人类前列腺的收缩反应，我们首先研究了三种克隆的人类α 1亚型(α 1a/d， α 1b和α 1c)的药理学特性。Prazosin, terazosin, doxazosin, alfuzoosin和abanoquil对人类α 1亚型没有选择性。WB-4101和5-甲基乌拉地尔表现出α 1c > α 1a/d >> α 1b的效度排序。吲哚明和(+)-尼谷地平对α - 1c肾上腺素能受体具有选择性，对α - 1a/d或α - 1b亚型的亲和力至少低10倍。SK&F104856在α 1a/d受体亚型上的作用比在α 1b或α 1c肾上腺素能受体上的作用强6倍。接下来，我们确定了这些拮抗剂在体外抑制苯肾上腺素诱导的人前列腺组织收缩的效力。吲哚明、5-甲基乌拉地尔和SK&F104856抑制收缩反应和从克隆的人α 1c亚型中取代[3H]吡嗪的效果相似。 Our data suggest that the alpha 1 receptor that mediates the contraction of human prostate smooth muscle has the pharmacological properties of the cloned human alpha 1c-adrenergic receptor. The findings of the present study suggest that selective alpha 1c-adrenergic receptor antagonists may be clinically more efficacious and better tolerated agents for the treatment of symptomatic benign prostatic hyperplasia.

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
Indoramin	α - 1a肾上腺素能受体	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
Niguldipine	α - 1a肾上腺素能受体	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节

多肽

的名字	UniProt ID
α - 1a肾上腺素能受体	P35348	细节
α - 1b肾上腺素能受体	P35368	细节
α - 1d肾上腺素能受体	P25100	细节