非甾体类抗炎药物的血清蛋白绑定:比较研究。
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Borga O, Borga B
非甾体类抗炎药物的血清蛋白绑定:比较研究。
J Pharmacokinet Biopharm。1997年2月,25 (1):63 - 77。
- PubMed ID
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9353694 (在PubMed]
- 文摘
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傅,血清中游离分数是一个关键参数描述和理解非甾体抗炎药的药物动力学。我们比较傅6不同的非甾体抗炎药使用混合血清的超滤pH值7.4和24 c。测量浓度范围很广,以定义绑定亲和力和结合位点的数量。高效液相色谱法用于测量血清中药物浓度和超滤液。直接注入超滤液和血清(稀释250倍)允许定量到大约70海里的非甾体类抗炎药,即。,大约15 - 20 ng / ml。假设只绑定白蛋白,数据拟合的模型两类结合位点与离解常数K1和K2。K1最低(最高的亲和力)被发现与flurbiprofen 0.0658 microM ketoprofen,最高5.23 microM,一个80倍的差异。在低药物浓度,傅变得几乎常量和方法一个下限,福民。福民值计算如下:双氯芬酸0.21%;非诺洛芬0.25%,flurbiprofen 0.022%, ketoprofen 0.52%,甲氧萘丙酸0.039%,甲苯酰吡啶乙酸0.37%。 Thus the least bound NSAID, ketoprofen, had a value 24-fold that of the most highly bound, flurbiprofen. The NSAIDs also differed widely with regard to the extent of variation in fu within the range of therapeutic concentrations, and hence with regard to their potential as displacers of other drugs.