AM336小说n型钙通道阻滞剂,产生有效的镇痛效应存在剂量依赖的相关性在老鼠和鞘内给药后在大鼠脊髓抑制P物质释放片。

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史密斯太,卡博特PJ,罗斯FB,罗伯逊广告,刘易斯RJ

AM336小说n型钙通道阻滞剂,产生有效的镇痛效应存在剂量依赖的相关性在老鼠和鞘内给药后在大鼠脊髓抑制P物质释放片。

痛苦。2002年3月,96(2):119 - 27所示。doi: 10.1016 / s0304 - 3959 (01) 00436 - 5。

PubMed ID
11932068 (在PubMed
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n型钙通道调节等关键pro-nociceptive神经递质谷氨酸的释放和P物质(SP)的中枢神经系统。相当多的研究兴趣集中在治疗的潜必威国际app力peptidic omega-conopeptides, GVIA和MVIIA小说止痛剂,由于其强大的抑制n型钙通道。最近,这部小说peptidic n型钙通道阻滞剂,AM336,锥形蜗牛的毒液隔绝,圆锥卡图斯。因此,本研究的目的是(我)文档的antinociceptive影响AM336(也称为CVID)相对于MVIIA鞘内(信息技术)丸给药后大鼠与正确的hindpaw adjuvant-induced慢性炎性疼痛,(2)量化AM336相对的抑制效应对K +诱发MVIIA SP释放片鼠脊髓。AM336和MVIIA抑制pro-nociceptive K +诱发释放的神经递质,SP,从大鼠脊髓切片浓度的方式(分别为EC50值= 21.1和62.9 nM),与omega-conopeptides antinociceptive行动一致。急性it剂量后,AM336诱发剂量依赖性镇痛效应(ED50大约0.110 nmol),但所需的剂量产生的副作用是一个数量级大于所需的剂量产生镇痛效应。MVIIA it剂量 0.07 nmol,产生剂量依赖性镇痛效应下降但副作用的发生率和严重程度继续增加剂量的MVIIA调查,表明与MVIIA dose-titration临床,是非常困难的。

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